近年来，随着人口老龄化趋势越发严峻，老年人的健康问题也越来越受到各个卫生组织的重视。除去耳熟能详的高血压、糖尿病等慢性病外，对于中老年男性而言，其专科疾病—男性勃起功能障碍（ED）也成为了常见病及多发病，据相应的流行病学调查研究显示：我国的勃起功能障碍（ED）患病数量达约1.2亿人，如此庞大的患病群体，对整个健康系统造成了巨大的负担，同时它也严重地影响了男性的生活质量。
但是随着经济水平的提高和人们健康意识的加强，中老年男性对ED治疗的需求也越发旺盛。因此在这背景下，国内治疗ED的仿制药也越发最多。这不，2021年国内由上海汇伦江苏药业有限公司及海思科药集团研发仿制生产出的阿伐那非，属于目前上市治疗ED的最新药物。
国产阿伐那非——枭雄
国产阿伐那非——海驰
阿伐那非才上市不到两年，由于其独特的药物化学结构和高选择性、高亲和力等药物特点，与其他三种药物（西地那非、伐地那非、他达拉非）形成了“四分天下”的局面。但是由于阿伐那非上市时间短，很多人都对其不是很了解，总来门诊询问关于阿伐那非服用的事宜，比如什么时候吃才效果好？一天能不能吃2次？每次吃多少量等等诸多的问题。今天借此机会，详细地向大家讲述一下阿伐那非的特点及注意事项，方便指导用药。
一、阿伐那非的药物特点
1、阿伐那非治疗ED的原理：
阿伐那非和其他药物一样，同样属于PDE5抑制剂，治疗ED的机制都大致相同。同样是阻止PDE5（5型磷酸二酯酶）水解cGMP（环鸟苷酸），能让海绵体内的cGMP这种物质浓度增高，cGMP的浓度增高后，使得海绵体血管平滑肌处于扩张状态，充血供血增加，有助于丁丁充分勃起。
2、阿伐那非的药物代谢动力学特点：
据药物代谢动力学研究显示：100mg的阿伐那非服用后，10-15min后就能达到有效血药浓度，体内最高血药浓度（Cmax）可达1000ng/ml以上（而200mg的阿伐那非，其血浆峰值浓度，可高达2000ng/ml以上），血浆半衰期（T1/2）为3-5小时，药效持续时间可长达6-8小时。
阿伐那非的分子结构
此外，尽管阿伐那非有着高度亲和力和高选择性，但它同样会有一定的几率出现头痛、面部潮红、消化不良、鼻塞、头晕、视觉异常、背痛、肌痛等不良反应。
二、阿伐那非的独特优势
根据四种PDE5抑制剂的药物代谢动力学数据对比显示，可明显的看出阿伐那非在治疗ED上有自己独特的优势。（如下图）
药品 | 起效时间 | 最大血浆达峰浓度 | 半衰期 |
阿伐那非 | 10-15min | 1000ng/ml | 3-5h |
西地那非 | 30-1h | 560ng/ml | 2.6-3.7h |
伐地那非 | 15-30min | 200ng/ml | 3.9h |
他达拉非 | 1h-2h | 378ng/ml | 17.9h |
因此阿伐那非和其他三种PDE5抑制剂比较，阿伐那非有着起效较快，吸收程度好，能达到较高的血药浓度、半衰期短等独特的优势。
此外研究还显示，尽管服用阿伐那非后有一定的几率出现不良反应，但是由于有着更强的亲和力和高选择性，因此服药后出现不良反应的几率较低（如下图）。
四种PDE5抑制剂不良反应的比较
上表显示：阿伐那非发生头痛的不良反应概率为为9.3%；面色潮红为3.7%，其他的不良反应和其他三种药物相比较程度也比较轻。因此对于服用其他三种PDE5抑制剂后，经常出现不良反应的人群，阿伐那非是个不错的选择。
一、牢记阿伐那非的禁忌症
因为阿伐那非和硝酸盐类物质合用后，会出现顽固性低血压，对身体造成损伤。因此对于服用硝酸甘油、单硝酸异山梨酯、硝酸异山梨酯等硝酸盐类药物的人群，无论是规律还是间断服用，都禁止使用阿伐那非。
此外，由于阿伐那非对心血管有一定的刺激性，因此对于半年内有心梗、脑卒中、不规则的心律失常、不稳定型心绞痛、心功能2级以上的患者，也是禁止使用阿伐那非的。
禁忌症
另外，对于以下这些情况：阿伐那非过敏者、有着严重的肝肾功能损害者、因非动脉炎性前部缺血性视神经病变（NAION）导致单眼视力丧失的患者、已知的遗传性退行性视网膜疾病患者、使用酮康唑、利托那韦、阿扎那韦、克拉霉素、伊曲康唑等药物的患者，也是禁止使用阿伐那非的。
所以，服用阿伐那非前，需要进行充分的评估，结合自身身体状况，牢记阿伐那非的禁忌症，这样才能保障用药的安全。
二、选择合适的时间服用阿伐那非
要想充分地发挥阿伐那非的药效，得让阿伐那非在体内形成有效的血药浓度，据阿伐那非的药物代谢动力学显示：阿伐那非在内形成有效血药浓度大约需要10-15min，达到最高血药浓度需要30min，药效维持时间为6-8h。因此，需要患者在同房前15min就服用阿伐那非，并在药效维持时间内同房，时间太早或者太晚都不能充分发挥其药效。此外，还要注意服药后需要一定的刺激才能起效。
合适的时间
三、选择合适的剂量
阿伐那非的起始剂量推荐为100mg，根据服用后的疗效/病情轻重程度及自身耐受情况，可增加至200mg，或者减少至50mg，对于减少至50mg的ED患者来说，服药时间需要由原来的提前15min改为提前30min服用。但对于需要调整剂量时，建议在医生指导下用药。服药过程中可与食物同服或不与食物同服。
四、知晓服用的次数及最大安全剂量
阿伐那非的药物代谢动力学显示：阿伐那非的半衰期为3-5h。因此，服用阿伐那非后，想要完全从体内排泄出去，大约需要6个半衰期，也就是24h。所以说，尽管阿伐那非起效很快，一天也只能服用一次，如果为了追寻所谓的刺激重复使用药物，容易导致药物蓄积，不良反应风险增加，出现药物蓄积毒性。此外，还需要牢记阿伐那非的最大安全剂量为200mg，服药过程中不能超过最大剂量。
总的来说，阿伐那非作为最新治疗ED的PDE5抑制剂，由于自身化学结构的特点，有着高选择性和高亲和力，因此相比较其他三种药物，有着起效快、吸收程度好，能达到较高的血药浓度、半衰期短、不良反应少等优点，对于ED患者又是一个新的选择。但在选择服用阿伐那非时，需要进行充分的评估，结合自身身体状况及病情，根据阿伐那非的药物代谢等特点、牢记禁忌症、最大安全剂量等注意事项，实行个体化的治疗方案，这样才能充分发挥药效的同时又能保障用药安全。
关注微信
